Cây sam hoa nách (tên khoa học thuộc chi Enicostemma, phổ biến là Enicostemma littorale hoặc Enicostemma axillare) là dược liệu quen thuộc trong y học cổ truyền tại một số quốc gia Nam Á [2, 7]. Nhiều người tìm kiếm loại thảo dược này với hy vọng cải thiện các bệnh lý chuyển hóa và bảo vệ chức năng gan. Hoạt chất chính tạo nên những tác dụng sinh học nổi bật của cây chính là swertiamarin [1, 5].
Các nghiên cứu khoa học cho thấy swertiamarin sở hữu tiềm năng chống viêm, chống oxy hóa và điều hòa chuyển hóa đáng chú ý [1, 2]. Tuy nhiên, các bằng chứng hiện tại chủ yếu dừng lại ở mức tiền lâm sàng trên động vật thực nghiệm và tế bào [1, 5]. Người tiêu dùng không nên tự ý dùng dược liệu này để thay thế các phác đồ điều trị y khoa chuẩn.
Swertiamarin là chất gì và có cơ chế tác động ra sao?
Về mặt hóa học, swertiamarin thuộc nhóm secoiridoid glycoside, được phân lập từ các loài thuộc chi Enicostemma thuộc họ Long đởm (Gentianaceae) [2, 3]. Đây là phân tử sinh học đáp ứng đầy đủ năm quy tắc Lipinski về đặc tính giống thuốc, cho thấy tiềm năng tốt để nghiên cứu phát triển dược phẩm mới [1]. Hợp chất này có thể được sinh tổng hợp thông qua con đường mevalonate hoặc nonmevalonate, tiếp nối bằng con đường secoiridoid trong thực vật [1].
Cơ chế sinh học của swertiamarin diễn ra đa dạng thông qua việc tương tác với nhiều đích phân tử khác nhau [1, 5]. Hoạt chất này can thiệp vào các yếu tố tăng trưởng, cytokine gây viêm, các protein kinase và thụ thể tế bào [1]. Đặc biệt, swertiamarin thể hiện khả năng ức chế biểu hiện của yếu tố phiên mã NF-kB – nhân tố trung tâm kích hoạt chuỗi phản ứng viêm trong tế bào [2].
Bên cạnh chống viêm, khả năng chống oxy hóa của swertiamarin gắn liền với việc giảm quá trình peroxy hóa lipid và ngăn chặn quá trình oxy hóa hạt mỡ xấu LDL [2]. Hợp chất kích thích sự hoạt động của các enzyme chống oxy hóa nội sinh, từ đó bảo vệ cấu trúc tế bào khỏi sự tấn công của các gốc tự do [2].
Bằng chứng chống oxy hóa và bảo vệ tế bào gan
Một nghiên cứu công bố năm 2010 đã đánh giá tác dụng bảo vệ gan và chống oxy hóa của swertiamarin chiết xuất từ cây Enicostemma axillare [3]. Thử nghiệm được thiết kế trên mô hình chuột bị gây tổn thương gan cấp tính bằng hợp chất d-Galactosamine (d-GalN) liều 200 mg/kg trọng lượng cơ thể qua đường tiêm màng bụng [3].
Nghiên cứu sử dụng swertiamarin ở hai mức liều uống gồm 100 mg/kg và 200 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, liên tục trong 8 ngày trước khi gây tổn thương bằng d-GalN [3]. Kết quả ghi nhận chất d-GalN làm tổn thương gan nặng, gây peroxy hóa lipid và làm sụt giảm hệ thống phòng thủ chống oxy hóa nội sinh [3]. Việc dùng swertiamarin ở cả hai liều 100 và 200 mg/kg đã phục hồi đáng kể các chỉ số sinh hóa gan bị biến đổi về mức bình thường [3]. Tác dụng này được các nhà nghiên cứu xác nhận là nhờ hoạt tính chống oxy hóa trực tiếp của swertiamarin [3].
Bên cạnh đó, bài tổng quan năm 2021 tổng hợp các tài liệu từ năm 1990 cũng xác nhận hoạt tính bảo vệ gan, giảm đau, chống viêm khớp, chống viêm loét dạ dày và bảo vệ thần kinh của swertiamarin trên các mô hình thử nghiệm [1].
Tác động trên thận và chuyển hóa đường huyết ở chuột
Thương tổn thận do đái tháo đường là biến chứng nguy hiểm gây suy giảm chức năng lọc cầu thận [4]. Năm 2010, một nghiên cứu trên chuột cống SD mắc đái tháo đường tuýp 1 do hóa chất STZ đã so sánh hiệu quả giữa dịch chiết nước Enicostemma littorale và hoạt chất swertiamarin tinh khiết [4].
Thử nghiệm tiến hành cho chuột uống swertiamarin liều 50 mg/kg mỗi ngày hoặc dịch chiết nước cây sam hoa nách liều 1 g/kg mỗi ngày trong thời gian 3 tuần [4]. Kết quả cho thấy cả hai liệu trình đều làm giảm đáng kể nồng độ ure và creatinine trong huyết thanh, cải thiện lượng nước uống và lipid máu [4]. Quan sát mô học ghi nhận sự cải thiện rõ rệt về cấu trúc và chức năng vi cầu thận ở các nhóm chuột được điều trị [4].
Cơ chế điều hòa đường huyết sâu hơn được làm rõ trong nghiên cứu năm 2013 trên mô hình chuột đái tháo đường không phụ thuộc insulin (tuýp 2) [5]. Động vật được cho uống swertiamarin với liều 50 mg/kg hoặc dịch chiết nước sam hoa nách tương đương 15 g dược liệu khô/kg mỗi ngày, kéo dài trong 40 ngày [5]. Nhóm nghiên cứu nhận thấy lượng đường huyết, mức insulin và mỡ máu được kiểm soát chặt chẽ ở cả hai nhóm [5].
Cơ chế phân tử của swertiamarin hoạt động thông qua việc nhắm vào thụ thể PPAR-gamma tại mô gan và mô mỡ [5]. Hợp chất này đưa hoạt tính của hai enzyme chuyển hóa quan trọng là G6Pase và HMG-CoA reductase về bình thường [5]. Đồng thời, swertiamarin khôi phục mức độ phiên mã bình thường của hàng loạt gene chuyển hóa thiết yếu như PEPCK, GK, Glut 2, leptin, adiponectin, LPL, SREBP-1c và Glut 4, từ đó cải thiện tính nhạy cảm với insulin [5].
Tác dụng điều hòa lipid máu và tiềm năng với mạch máu
Rối loạn mỡ máu là yếu tố nguy cơ hàng đầu dẫn đến xơ vữa động mạch và biến cố tim mạch [2, 6]. Một thử nghiệm công bố năm 2009 đã khảo sát hoạt tính hạ lipid của swertiamarin đơn liều trên chuột bị gây tăng mỡ máu cấp tính bằng poloxamer 407 (P-407) tiêm màng bụng liều 400 mg/kg [6].
Ở chuột đối chứng, P-407 làm tăng vọt lượng cholesterol toàn phần, chất béo trung tính (triglycerides) và cholesterol xấu LDL, đồng thời làm giảm cholesterol tốt HDL [6]. Chuột được cho uống swertiamarin đơn liều 50 mg/kg đã ngăn chặn đáng kể sự gia tăng các chỉ số mỡ máu xấu (P < 0,001), đồng thời làm tăng nồng độ HDL một cách có ý nghĩa thống kê (P < 0,01) [6]. Nhóm nghiên cứu kết luận swertiamarin là hoạt chất tiềm năng chống xơ vữa động mạch [6].
Một bài tổng quan hệ thống năm 2016 thu thập dữ liệu từ năm 1974 đến 2016 cũng ghi nhận swertiamarin thể hiện hoạt tính sinh học rộng rãi chống xơ vữa động mạch và bảo vệ tim mạch [2]. Tác dụng này bắt nguồn từ khả năng ức chế phản ứng viêm, ngăn peroxy hóa mỡ và bảo vệ mô tim khỏi các biến cố tái cấu trúc bất lợi [2].
Giá trị thực tế và khoảng trống bằng chứng hiện tại
Mặc dù các dữ liệu tiền lâm sàng mang lại nhiều triển vọng, người đọc cần nhìn nhận một cách khách quan về giới hạn nghiên cứu [1, 5]. Cho đến nay, phần lớn dữ liệu chứng minh tác dụng của swertiamarin mới chỉ được thực hiện trên động vật thí nghiệm (chuột cống) hoặc trên mô hình tế bào và mô phỏng máy tính (in silico) [5, 7, 8].
Một nghiên cứu độc lập vào năm 1996 đã chỉ ra rằng khi thử nghiệm dịch chiết chứa swertiamarin từ Enicostemma littorale trên huyết áp chuột và đoạn hồi tràng chuột lang, kết quả không ghi nhận tác dụng sinh học rõ rệt [7]. Điều này cho thấy hoạt tính của hợp chất có thể chỉ biểu hiện chọn lọc trên một số con đường bệnh lý nhất định chứ không phải là giải pháp toàn năng [7]. Cho đến hiện tại, các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng trên người về swertiamarin đơn lẻ vẫn còn thiếu hụt, do đó chưa thể xem hoạt chất này là một loại thuốc điều trị thay thế [1, 2].
Ai nên thận trọng khi tiếp cận dược liệu này?
Chưa có nghiên cứu an toàn và hiệu quả của swertiamarin trên phụ nữ mang thai, phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ hoặc trẻ nhỏ; dữ liệu hiện có mới chỉ ghi nhận trên động vật gặm nhấm và các dòng tế bào biệt hóa trong phòng thí nghiệm [1, 7, 8]. Những nhóm đối tượng nhạy cảm này không nên tự ý tìm kiếm hay sử dụng các sản phẩm chiết xuất từ cây sam hoa nách khi chưa có chỉ định y khoa.
Đối với những người đang điều trị đái tháo đường hoặc rối loạn mỡ máu bằng thuốc tây, việc tự ý dùng thêm thảo dược chứa swertiamarin liều cao có thể gây ra tương tác bất lợi [4, 6]. Do hoạt chất này có tác dụng hạ đường huyết và hạ lipid trên động vật, nguy cơ tụt đường huyết quá mức hoặc quá tải chuyển hóa tại gan vẫn có thể xảy ra [6, 8]. Bệnh nhân mắc các bệnh lý mạn tính phải luôn hỏi ý kiến bác sĩ điều trị trước khi bổ sung bất kỳ chế phẩm thảo dược mới nào.
Gợi ý áp dụng và kết luận cân bằng
Trong đời sống, cây sam hoa nách và chiết xuất swertiamarin chưa được phê duyệt làm thuốc điều trị bệnh phổ biến tại các cơ sở y tế thông thường [1, 2]. Nếu sử dụng cây thuốc này dưới dạng trà thảo mộc hay các bài thuốc cổ truyền, người tiêu dùng chỉ nên dùng với lượng vừa phải theo hướng dẫn của thầy thuốc hoặc chuyên gia dinh dưỡng giàu kinh nghiệm.
Không nên tự ý chế biến dược liệu trôi nổi không rõ nguồn gốc vì hàm lượng hoạt chất và độ an toàn không được kiểm chuẩn [3]. Cách tốt nhất để hỗ trợ chuyển hóa, kiểm soát mỡ máu và đường huyết vẫn là duy trì lối sống lành mạnh, ăn uống giảm đường béo, tập thể dục đều đặn và tuân thủ đơn thuốc được bác sĩ chuyên khoa chỉ định.
Hoạt chất swertiamarin trong cây sam hoa nách là một phân tử tự nhiên giàu tiềm năng với đặc tính chống oxy hóa, kháng viêm và điều hòa lipid [1, 2]. Tuy nhiên, từ bằng chứng trong phòng thí nghiệm đến việc ứng dụng thực tế trên cơ thể người là một khoảng cách lớn [1, 5]. Việc hiểu đúng bản chất khoa học giúp bạn có cái nhìn tỉnh táo, tránh tâm lý thần thánh hóa thảo dược mà bỏ qua các phương pháp chăm sóc sức khỏe khoa học.
