Vỏ cây co lim chứa gì: Bằng chứng về hoạt chất kháng viêm

Nhiều người thường tìm đến các bài thuốc dân gian từ vỏ cây rừng để ngâm rượu, sắc nước uống nhằm trị đau nhức xương khớp hay sưng viêm. Trong số đó, cây co lim (tên khoa học là Betula alnoides) được quan tâm nhờ kinh nghiệm dân gian lưu truyền. Vậy các nghiên cứu hiện đại đã phát hiện hoạt chất gì trong vỏ cây co lim và khả năng kháng viêm thực sự đạt đến mức nào?

Các phân tích hóa thực vật cho thấy vỏ cây co lim chứa nhóm hợp chất triterpenoid pentacyclic dồi dào, nổi bật là axit betulinic và betulin. Tuy nhiên, mọi bằng chứng khoa học về khả năng chống viêm của những hoạt chất này hiện chỉ dừng lại ở thử nghiệm trong ống nghiệm (in vitro) và mô hình động vật gặm nhấm, hoàn toàn chưa có thử nghiệm lâm sàng trên người.

Nhóm chất triterpenoid trong vỏ cây co lim

Chi Bạch dương (Betula), bao gồm loài Betula alnoides (co lim), từ lâu đã được biết đến là nguồn nguyên liệu tự nhiên rất giàu triterpenoid, đặc biệt là hoạt chất betulin ^[1]. Trong y học cổ truyền Thái Lan, Betula alnoides từng được sử dụng trong các bài thuốc dân gian nhằm bồi bổ và kéo dài tuổi thọ ^[2].

Khi tiến hành chiết tách phân đoạn dịch chiết ethanol từ thân vỏ cây co lim bằng kỹ thuật sắc ký, các nhà khoa học đã phân lập được 5 hợp chất triterpenoid dạng năm vòng (pentacyclic triterpenoids) bao gồm: axit betulinic, betulin, lupeol, axit oleanolic và axit ursolic ^[2]. Đây là những chất chuyển hóa thứ cấp quan trọng tạo nên hoạt tính sinh học đặc trưng của loài cây này.

Cấu trúc hóa học của các triterpenoid như betulin và axit betulinic có mối liên hệ gần với nhóm steroid chống viêm ^[3]. Do đó, việc tìm hiểu hoạt tính sinh học của nhóm pentacyclic triterpene từ chi thực vật này đã mở ra nhiều hướng nghiên cứu mới trong việc tìm kiếm các ứng dụng hỗ trợ điều trị [2, 4].

Cơ chế tác động kháng viêm diễn ra thế nào?

Viêm là phản ứng bảo vệ bình thường của cơ thể trước các tổn thương hoặc tác nhân gây hại, đặc trưng bởi các triệu chứng sưng, đỏ, nóng và đau nhức. Tuy nhiên, tình trạng viêm kéo dài sẽ giải phóng các chất trung gian gây viêm như nitric oxide (NO) và các enzym liên quan.

Ở cấp độ tế bào, các hợp chất tự nhiên như axit betulinic, betulin hay dẫn xuất của chúng can thiệp vào chuỗi tín hiệu viêm thông qua việc ức chế biểu hiện của enzym tổng hợp nitric oxide cảm ứng (iNOS) ^[3]. Quá trình này diễn ra theo cơ chế sau phiên mã, giúp làm giảm lượng khí NO được giải phóng bởi các tế bào miễn dịch (như đại thực bào) khi bị kích thích ^[3].

Ngoài ra, các dẫn xuất bán tổng hợp từ khung cấu trúc betulin còn cho thấy khả năng ức chế biểu hiện của các cytokine tiền viêm như interleukin-6 (IL-6), protein hóa ứng động bạch cầu đơn nhân-1 (MCP-1) và enzym cyclooxygenase-2 (COX-2) ^[3]. Một số dẫn xuất khác gắn dị vòng pyrazine còn có khả năng chẹn kênh ion TRPA1 – một thụ thể cảm nhận hóa học và cơ học đóng vai trò quan trọng trong cảm giác đau và phản ứng viêm cấp tính ^[4].

Bằng chứng khoa học: Nghiên cứu nói gì?

Để xác định chính xác hoạt tính của các chất trong vỏ cây co lim, các nhà khoa học đã tiến hành đánh giá trên nhiều mô hình thực nghiệm khác nhau.

Một nghiên cứu công bố năm 2019 đã phân lập thành công 5 hợp chất pentacyclic triterpenoid từ vỏ thân cây Betula alnoides và tiến hành thử nghiệm hoạt tính kháng viêm trên tế bào ^[2]. Kết quả cho thấy tất cả 5 hợp chất (axit betulinic, betulin, lupeol, axit oleanolic, axit ursolic) đều có tác dụng ức chế đáng kể quá trình sản sinh nitric oxide kích ứng bởi lipopolysaccharide (LPS), với nồng độ ức chế một nửa (IC50) đều nhỏ hơn 68,7 micromol/L ^[2]. Nghiên cứu cũng đánh giá khả năng ức chế enzym integrase của virus HIV-1, trong đó betulin thể hiện hoạt tính mạnh nhất với giá trị IC50 đạt 17,7 micromol/L ^[2]. Mô hình mô phỏng gắn kết phân tử chỉ ra các hoạt chất này tương tác với các axit amin quan trọng như Asp64, Thr66, His67 và Lys159 tại vị trí hoạt động của enzym ^[2].

Bên cạnh chiết xuất tự nhiên, các nhà khoa học cũng nghiên cứu biến đổi cấu trúc của triterpenoid từ chi Betula. Một nghiên cứu năm 2016 đã kiểm tra đặc tính chống viêm của betulin, axit betulinic cùng 16 dẫn xuất bán tổng hợp ^[3]. Nghiên cứu đã phát hiện một dẫn xuất gắn dị vòng pyrazole (hợp chất 9) có phổ kháng viêm rộng, ức chế đồng thời iNOS, COX-2, IL-6 và MCP-1 ^[3]. Khi thử nghiệm in vivo trên mô hình chuột bị gây viêm bàn chân bằng carrageenan, hợp chất 9 này đã thể hiện tác dụng làm giảm đáng kể tình trạng sưng viêm ^[3].

Tiếp tục hướng đi này, một nghiên cứu công bố năm 2019 đã tạo ra 13 hợp chất triterpenoid mới từ nguồn betulin dồi dào của chi Betula L. để khảo sát tác động lên kênh ion TRPA1 ^[4]. Bằng kỹ thuật đo điện sinh lý tế bào (whole-cell patch clamp), hai dẫn xuất gắn pyrazine (hợp chất 8 và 9) đã ức chế có hồi phục kênh ion TRPA1 ở dải nồng độ dưới micromol ^[4]. Trên mô hình động vật sống, hai hợp chất này cũng làm giảm rõ rệt triệu chứng viêm cấp tính ở bàn chân chuột do chất chủ vận TRPA1 kích hoạt ^[4].

Ở các loài thực vật khác cùng chi hoặc có chứa thành phần tương tự, pentacyclic triterpene như axit betulinic và lupeol cũng được chứng minh có khả năng ức chế phospholipase A2 (PLA2) và giảm phản ứng phù nề trên động vật thực nghiệm ^[5]. Nhìn chung, các triterpene tự nhiên như axit betulinic, axit oleanolic và axit ursolic đều được ghi nhận tiềm năng giảm đau và kháng viêm trong nhiều mô hình sàng lọc thực nghiệm ^[6].

Bằng chứng mới chỉ dừng ở mức phòng thí nghiệm

Mặc dù các dữ liệu thực nghiệm cho thấy kết quả rất hứa hẹn, người tiêu dùng cần nhìn nhận đúng ranh giới của khoa học. Toàn bộ các thử nghiệm kể trên đối với hợp chất từ Betula alnoides hay chiết xuất chi Betula mới chỉ được thực hiện trên đĩa nuôi cấy tế bào (in vitro) hoặc trên chuột thí nghiệm (in vivo) [1, 3, 6].

Cho đến nay, chưa có bất kỳ thử nghiệm lâm sàng có đối chứng nào trên người nhằm xác nhận liều lượng điều trị, khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa cũng như độ an toàn toàn thân của dịch chiết vỏ co lim ^[1]. Ngoài ra, nhiều tác dụng sinh học tiềm năng khác của các loài Betula đối với bệnh lý viêm khớp hay thoái hóa xương khớp vẫn cần được nghiên cứu chi tiết hơn về mặt cơ chế hóa sinh và tiền lâm sàng trước khi chuyển giao ứng dụng ^[1].

Việc một hoạt chất có khả năng giảm NO trên tế bào nuôi cấy không đồng nghĩa với việc uống nước sắc từ vỏ cây thô sẽ đem lại hiệu quả tương tự trong cơ thể người. Độc tính đường uống, mức độ chuyển hóa tại gan và sinh khả dụng thực tế của triterpenoid tự nhiên vẫn là rào cản lớn mà y học hiện đại đang nỗ lực giải quyết ^[1].

Hiểu lầm thường gặp khi dùng vỏ cây rừng trị viêm

Nhiều người lầm tưởng rằng cây cỏ tự nhiên thì hoàn toàn lành tính, dùng càng nhiều càng nhanh khỏi bệnh xương khớp, viêm nhiễm. Thực tế, dịch chiết thô từ vỏ cây co lim chứa hàng trăm chất khác nhau chứ không riêng gì axit betulinic hay betulin ^[2]. Việc sử dụng vỏ thô không chuẩn hóa hàm lượng có thể dẫn đến việc hấp thu cả những tạp chất không mong muốn hoặc liều lượng hoạt chất có ích quá thấp, không đủ tạo ra tác dụng sinh học.

Một quan niệm sai lầm khác là xem nước sắc hoặc rượu ngâm vỏ cây như một giải pháp "chữa khỏi" hoàn toàn các bệnh viêm nhiễm hay viêm khớp mạn tính. Triterpenoid chỉ là các phân tử ứng viên cho nghiên cứu thuốc chống viêm [3, 5, 6]. Dược liệu tự nhiên không thể thay thế cho các phác đồ điều trị y khoa tiêu chuẩn do bác sĩ chỉ định.

Những ai cần thận trọng?

Do thiếu các dữ liệu an toàn lâm sàng, việc tự ý khai thác và dùng vỏ cây co lim theo kinh nghiệm truyền miệng tiềm ẩn nhiều rủi ro cho sức khỏe:

• Phụ nữ mang thai và đang cho con bú: Tuyệt đối không tự ý sử dụng dịch chiết hay trà từ vỏ cây rừng khi chưa có nghiên cứu chứng minh độ an toàn trên thai nhi và trẻ nhỏ.
• Người có bệnh lý về gan và thận: Dù một số triterpenoid được nghiên cứu về khả năng bảo vệ gan ^[1], dịch chiết thô chưa qua tinh chế có thể làm tăng gánh nặng đào thải cho gan và thận suy yếu.
• Bệnh nhân đang sử dụng thuốc điều trị mạn tính: Các hoạt chất trong vỏ cây có thể gây tương tác bất lợi với các enzym chuyển hóa thuốc tại gan hoặc làm sai lệch hiệu quả của thuốc hạ áp, thuốc tiểu đường, thuốc kháng viêm Tây y.

Nếu bạn có bệnh lý nền hoặc đang phải dùng thuốc điều trị hàng ngày, hãy luôn tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa trước khi muốn dùng thêm bất kỳ loại thảo dược hay bài thuốc dân gian nào.

Áp dụng thực tế như thế nào?

Hiện tại, khoa học chưa có khuyến cáo chính thức nào về liều dùng an toàn hay phương pháp chế biến vỏ cây co lim đạt chuẩn cho người tiêu dùng. Vì vậy, người dân không nên tự ý thu hái, mua bán vỏ cây trôi nổi trên thị trường để sắc uống hoặc ngâm rượu liều lượng lớn.

Cách tiếp cận an toàn và khoa học nhất là xem các thông tin về hoạt chất trong vỏ co lim như một dữ liệu khoa học tham khảo, phản ánh tiềm năng phát triển dược phẩm mới của nguồn thực vật bản địa [1, 3, 4]. Để kiểm soát các phản ứng viêm trong cơ thể một cách an toàn, người dân nên duy trì chế độ sinh hoạt điều độ, bổ sung dinh dưỡng cân bằng và tuân thủ các hướng dẫn y khoa chính thống khi có triệu chứng đau viêm kéo dài.

Nhìn chung, vỏ cây co lim (Betula alnoides) thực sự sở hữu các hợp chất pentacyclic triterpenoid như betulin và axit betulinic với tiềm năng ức chế các phản ứng viêm rõ rệt trong phòng thí nghiệm [1, 3]. Dẫu vậy, khoảng cách từ đĩa petri hay mô hình chuột đến viên thuốc điều trị cho người bệnh còn rất xa. Người tiêu dùng cần giữ thái độ tỉnh táo, không vội vàng xem dược liệu thô là thần dược trị viêm khớp hay thay thế các chỉ dẫn của thầy thuốc chuyên môn.