Hoạt chất chính và thành phần hóa học
Bitter orange (Citrus aurantium L.) chứa nhiều lớp hóa chất hoạt động khác nhau tùy theo bộ phận thực phẩm. Trong hoa, các thành phần chính bao gồm polyphenol, alkaloid và terpen [1]. Ở lá và vỏ trái cây, ferulic acid và p-coumaric acid là hai axit phenolic chính, đồng thời tinh dầu cốt tinh khiết chủ yếu là limonene [2]. Trong quả chín, những hợp chất tương tự được tìm thấy ở cả vỏ lẫn nước ép [2].
Phần quan trọng nhất của bitter orange liên quan đến tác dụng sinh học là nhóm alkaloid phenethylamine. Các nhà nghiên cứu đã xác định năm hợp chất chính: octopamine, synephrine, tyramine, N-methyltyramine và hordenine [3]. Trong số đó, synephrine được coi là thành phần chính vì hoạt chất này có hoạt tính sinh học rõ rệt như thu hẹp mạch máu, tăng huyết áp và giãn cơ phế kê [3].
Cơ chế hoạt động đã biết
Synephrine – thành phần chính của bitter orange – ho agonist tương đối với các thụ thể β3-adrenergic và α1-adrenergic [3]. Khi kết nối với thụ thể này, nó kích thích quá trình oxy hóa fatty acid trong mô mỡ, dẫn đến tăng cường trao đổi chất và tiềm năng hỗ trợ giảm cân [3]. Tuy nhiên, tác động này còn gây tăng huyết áp và nhịp tim thông qua kêo dài thời gian co bóp của tim [3].
Ngoài ra, một số nghiên cứu cho thấy các hợp chất phenolic như ferulic acid và p-coumaric acid có khả năng chống oxy hóa mạnh, có thể bảo vệ tế bào khỏi sự tổn thương do gốc tự do [2]. Axit này cũng có thể ức chế sự phát triển của tế bào univerous thực thể bằng cách gây chết tế bào hoặc ngưng tăng trưởng [4].
Nghiên cứu y khoa và kết quả thực nghiệm
Một số nghiên cứu nhỏ đã đánh giá tác động của bitter orange – có hoặc không có caffeine – lên hiệu suất thể thao và chỉ số sức khỏe. Tuy nhiên, kết quả không đồng đều; phần lớn các nghiên cứu không chứng minh được lợi ích rõ rệt [4]. Các nhà nghiên cứu cũng khám phá vai trò của các thành phần trong bitter orange thông qua mô hình mạng lưới dược lý và tìm thấy chúng có thể ảnh hưởng đến các mục tiêu liên quan đến unverous phổi không tế bào nhỏ [5].
Về tác dụng lâm sàng, các sản phẩm chứa bitter orange thường được đánh giá không đồng nhất do chứa nhiều thành phần khác nhau. FDA từng phân tích 59 sản phẩm chức năng chứa bitter orange và phát hiện một số sai lệch lớn giữa hàm lượng synephrine ghi trên nhãn và thực tế [3]. Đáng lưu ý, sáu sản phẩm bị phát hiện chứa các amine tổng hợp như methylsynephrine hoặc isopropyloctopamine – những chất không được phép sử dụng trong thực phẩm tại Mỹ [3].
Rủi ro và lưu ý sử dụng
Dù bitter orange có thể an toàn khi dùng ở mức độ thực phẩm thường ngày, nhưng lo ngại về các biến cố tim mạch nghiêm trọng như rối loạn nhịp tim, đau tim và đột quỵ đã được báo cáo ở người dùng sản phẩm chứa bitter orange [3]. Bằng chứng về tác động này vẫn chưa đủ để kết luận, bởi nhiều sản phẩm đóng chứa nhiều thành phần khác ngoài bitter orange [3].
Nếu đang dùng bất kỳ thuốc nào, nên tham khảo ý kiến nhân viên y tế trước khi dùng sản phẩm chứa bitter orange vì có thể gây tương tác hại [3]. Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú cũng nên tránh dùng vì chưa có đủ bằng chứng an toàn, và dữ liệu trên động vật cho thấy một số chất trong bitter orange có thể làm giảm sản lượng sữa mẹ [3].